Descripción
Información adicional
- Composición
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Cada tableta contiene:
Rosuvastatina cálcica…………………10.500 mg
Equiv. A rosuvastatina base…………..10.000 mg
Excipientes c.s.p………………………………1 tableta
Registro Sanitario: 2015-0455
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Cada tableta contiene:
- Acción farmacológica
- Rosuvastatina es un poderoso inhibidor selectivo y competitivo de la HMG-CoA reductasa, la enzima limitante para la conversión de la coenzima A 3-hidroxi-3-metilglutaril en mevalonato, un precursor de colesterol. Los triglicéridos (TG) y el colesterol en hígado se incorporan con apolipoproteína B (ApoB), formando una lipoproteína de muy baja densidad (VLDL) que se libera en plasma para su distribución a tejidos periféricos.
- Interacciones medicamentosas
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La rosuvastatina no es metabolizada a través de la isoenzima CYP3A4, por lo que parece poco probable la aparición de una interacción clínicamente importante entre la rosuvastatina y los fármacos que se metabolizan por esta o son inhibidores de la misma (por ej. inhibidores de la CYP3A4 como ketoconazol, eritromicina, itraconazol). La administración de ketoconazol (200 mg dos veces al día durante 7 días), eritromicina (500 mg 4 veces al día durante 7 días), o itraconazol (200 mg una vez al día durante 5 días) no tuvo ningún efecto clínicamente relevante sobre la farmacocinética de la rosuvastatina después de la administración de una sola dosis oral de 80 mg. La administración concomitante de rosuvastatina (10 mg una vez al día) y fenofibrato (67 mg tres veces al día) durante 7 días tampoco mostró un efecto clínicamente relevante sobre la farmacocinética de la rosuvastatina o del fenofibrato. El fluconazol tampoco ha mostrado un efecto clínicamente significativo sobre la farmacocinética de la rosuvastatina.
La administración concomitante de rosuvastatina y ciclosporina ocasionó aumentos de los valores de la Cmax de la rosuvastatina (11 veces) y del AUC (7 veces) posiblemente relacionados con el transporte hepático de rosuvastatina.
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La rosuvastatina no es metabolizada a través de la isoenzima CYP3A4, por lo que parece poco probable la aparición de una interacción clínicamente importante entre la rosuvastatina y los fármacos que se metabolizan por esta o son inhibidores de la misma (por ej. inhibidores de la CYP3A4 como ketoconazol, eritromicina, itraconazol). La administración de ketoconazol (200 mg dos veces al día durante 7 días), eritromicina (500 mg 4 veces al día durante 7 días), o itraconazol (200 mg una vez al día durante 5 días) no tuvo ningún efecto clínicamente relevante sobre la farmacocinética de la rosuvastatina después de la administración de una sola dosis oral de 80 mg. La administración concomitante de rosuvastatina (10 mg una vez al día) y fenofibrato (67 mg tres veces al día) durante 7 días tampoco mostró un efecto clínicamente relevante sobre la farmacocinética de la rosuvastatina o del fenofibrato. El fluconazol tampoco ha mostrado un efecto clínicamente significativo sobre la farmacocinética de la rosuvastatina.
- Indicaciones y usos
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Debe ser usado como un complemento de la dieta, cuando la respuesta a la dieta y el ejercicio no es suficiente.
Prevención de eventos cardiovasculares: está indicado en pacientes adultos con un incremento de riesgo de enfermedad cardiovascular aterosclerótica basado en la presencia de marcadores de riesgo de enfermedad cardiovascular, tales como nivel elevado de PCRas, edad, hipertensión arterial, nivel bajo de C-HDL, tabaquismo o antecedentes familiares de enfermedad coronaria prematura.
La Rosuvastatina está indicada para reducir la mortalidad total y el riesgo de eventos cardiovasculares mayores (muerte cardiovascular, accidente vascular cerebral, infarto al miocardio, angina inestable o revascularización arterial).
En pacientes adultos con hipercolesterolemia: La Rosuvastatina reduce el Colesterol-LDL (C-LDL), colesterol total y triglicéridos elevados e incrementa el Colesterol-HDL (C-HDL), en pacientes con hipercolesterolemia primaria (familiar heterocigótico y no familiar) y dislipidemia mixta (incluyendo Fredrickson Tipos IIa y IIb).
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Debe ser usado como un complemento de la dieta, cuando la respuesta a la dieta y el ejercicio no es suficiente.
- Contraindicaciones y precauciones
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La Rosuvastatina está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad conocida a cualquier componente de la fórmula. La Rosuvastatina está contraindicada en pacientes con enfermedad hepática activa. La Rosuvastatina está contraindicado durante el embarazo, en periodo de lactancia y en mujeres con potencial de concebir que no utilicen medidas anticonceptivas adecuadas.A los pacientes se les deberá pedir que reporten inmediatamente dolor, debilidad o calambres musculares inexplicables, particularmente si se asocian con malestar general o fiebre. Los niveles de CK deberán ser medidos en estos pacientes. La terapia deberá interrumpirse si los niveles de CK se encuentran marcadamente elevados (> 5 x LSN), o si los síntomas musculares son graves y causan malestar diariamente (aun si los niveles de CK son £ 5 x ULN). Si los síntomas se resuelven y los niveles de CK regresan a la normalidad, entonces se debe considerar reintroducir la rosuvastatina o un inhibidor de la HMG-CoA reductasa alternativo, a la dosis más baja con un monitoreo cercano. El monitoreo rutinario de los niveles de CK en pacientes asintomáticos no se justifica.
Mantener fuera del alcance de los niños.
Venta bajo prescripción médica.
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La Rosuvastatina está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad conocida a cualquier componente de la fórmula. La Rosuvastatina está contraindicada en pacientes con enfermedad hepática activa. La Rosuvastatina está contraindicado durante el embarazo, en periodo de lactancia y en mujeres con potencial de concebir que no utilicen medidas anticonceptivas adecuadas.A los pacientes se les deberá pedir que reporten inmediatamente dolor, debilidad o calambres musculares inexplicables, particularmente si se asocian con malestar general o fiebre. Los niveles de CK deberán ser medidos en estos pacientes. La terapia deberá interrumpirse si los niveles de CK se encuentran marcadamente elevados (> 5 x LSN), o si los síntomas musculares son graves y causan malestar diariamente (aun si los niveles de CK son £ 5 x ULN). Si los síntomas se resuelven y los niveles de CK regresan a la normalidad, entonces se debe considerar reintroducir la rosuvastatina o un inhibidor de la HMG-CoA reductasa alternativo, a la dosis más baja con un monitoreo cercano. El monitoreo rutinario de los niveles de CK en pacientes asintomáticos no se justifica.
- Reacciones adversas
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La Rosuvastatina es generalmente bien tolerado. Los eventos adversos observados con La Rosuvastatina son generalmente leves y transitorios. En estudios clínicos controlados, menos del 4% de los pacientes tratados con La Rosuvastatina fueron retirados de los estudios debido a reacciones adversas. Esta frecuencia de retiro fue comparable a la reportada en pacientes que recibieron placebo.
Comunes: Cefalea, mialgia, astenia, estreñimiento, mareo, náusea, dolor abdominal, diabetes mellitus.
Raras: Miopatía (incluyendo miositis), reacciones de hipersensibilidad (incluyendo angioedema), rabdomiólisis, pancreatitis. Prurito, erupción cutánea y urticaria. Como con otros inhibidores de la HMG-CoA reductasa, la incidencia de reacciones adversas al medicamento tiende a aumentar con dosis altas.
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La Rosuvastatina es generalmente bien tolerado. Los eventos adversos observados con La Rosuvastatina son generalmente leves y transitorios. En estudios clínicos controlados, menos del 4% de los pacientes tratados con La Rosuvastatina fueron retirados de los estudios debido a reacciones adversas. Esta frecuencia de retiro fue comparable a la reportada en pacientes que recibieron placebo.
- Dosis y vía de administración
- Adultos: La dosis recomendada es de 5-40 mg una vez al día. La dosis de rosuvastatina debe ser personalizada en función de la respuesta y de los niveles deseados de LDLs. Habitualmente, la dosis inicial recomendada es de 10 mg una vez al día, si bien se puede considerar la administración de 5 mg una vez al día en pacientes que requieren una reducción menos agresiva de los niveles de LDLs y en aquellos con riesgo de desarrollar miopatía. En los pacientes con niveles de LDLs de 90 mg/dl y con objetivos lipídicos agresivos, la dosis inicial de rosuvastatina puede ser de 20 mg una vez al día. La dosis diaria de 40 mg de rosuvastatina sólo deberá ser administrada a pacientes que no pueden alcanzar los objetivos de-LDLs con 20 mg una vez al día.
- Sobredosificación
- No existe tratamiento específico en caso de sobredosis. En caso de sobredosis, el paciente deberá ser tratado con medidas sintomáticas y de soporte, implementado según se requiera. La función hepática y los niveles de CK deberán ser monitoreados. Es poco probable que una hemodiálisis sea de beneficio.