Description
Información adicional
- Composición
- Cada tableta recubierta contiene:
Montelukast Sódico ………………..11.000 mg
Equiv. a Montelukast base ………….10.000 mg
Levocetirizina HCL . ……………………5.000 mg
Excipientes C.s.p ………………1 tableta recubierta - Registro Sanitario: 2015-0647
- Cada tableta recubierta contiene:
- Acción farmacológica
- El Montelukast es un antagonista activo por vía oral del receptor de los leucotrienos CysLT1, al cual se une con altísima afinidad y selectividad, inhibiendo las acciones fisiológicas de los leucotrienos C4, D4 y E4 (LTC4, LTD4 y LTE4). Los mastocitos, macrófagos alveolares, eosinófilos y algunas otras células liberan estos leucotrienos (cisteinil-leucotrienos), como productos del metabolismo del ácido araquidónico mediado por la 5-lipooxigenasa los cuales se unen al receptor CysLT1 presente en las vías aéreas, logrando su activación, desencadenando broncoconstricción, edema, migración de eosinófilos, hipersecreción de moco e hiperreactividad de las vías aéreas, fenómenos directamente relacionados con el asma. El efecto terapéutico del Montelukast sobre los parámetros de control del asma se presenta en término de un día.Levocetirizina (R-cetirizina) es el enantiómero activo de la cetirizina, antagonista de segunda generación de los receptores H1, se trata del primer antihistamínico que no es un metabolito. El principal efecto de levocetirizina está dado por la inhibición selectiva de los receptores H1, su actividad antihistamínica se ha documentado en varios estudios realizados en animales y modelos humanos, in vitro muestra una afinidad dos veces mayor por receptores H1 que la cetirizina. Después de su administración por vía oral se absorbe rápidamente mostrando inicio de acción a la hora de administrado y este efecto se mantiene por 24 horas.
- Indicaciones y usos
- Iberlukas-L está indicado para la profilaxis y tratamiento cronico del asma, incluyendo la prevención de los síntomas durante el día y la noche, en adultos y niños mayores de 12 años. También para el tratamiento de pacientes asmáticos sensibles al ácido acetilsalicílico y para la prevención de la broncoconstricción inducida por ejercicio. Alivio de los síntomas diurnos y nocturnos de la rinitis alérgica estacional. Para el tratamiento de los síntomas asociados con condiciones alérgicas como: rinitis alérgica estacional (incluyendo síntomas oculares), rinitis alérgica perenne y urticaria idiopática crónica.
- Interacciones medicamentosas
- En personas que reciben fenobarbital posiblemente por inducción del metabolismo hepático se ha observado una disminución del 40% (AUC) del montelukast, sin embargo, no se recomienda el ajuste de dosis pero si un cuidadoso control médico para detectar posibles eventos adversos. El metabolismo del montelukast es mediado en parte por el citocromo P 450 (CYP) isoenzimas 3A4 y 2C9 y existe la posibilidad de que drogas que induzcan o inhiban estas isoenzimas podrían alterar las concentraciones plasmáticas del montelukast. El montelukast no parece presentar algún efecto inhibitorio en la CYP3A4, CYP2C9, CYP1A2, CYP2A6, CYP2C19 o la CYP2D6. El efecto de drogas que inhiben la CYP3A4 (eritromicina, ketoconazol) o la CYP2C9 (fluconazol) en la farmacocinética del montelukast está aún por determinar.No se han realizado estudios de interacción con levocetirizina (incluyendo estudios con inductores del CYP3A4); los estudios con la mezcla de dextrocetirizina y levocetirizina demostraron que no se producen reacciones adversas clínicamente relevantes con pseudoefedrina, cimetidina, ketoconazol, eritromicina, azitromicina, glipizida y diazepam. En un estudio de dosificación múltiple con teofilina (400 mg/día) se observó una pequeña disminución en la depuración de levocetirizina (16%) mientras que la disponibilidad de la teofilina se mantuvo constante aun con la administración concomitante. La tasa de absorción de levocetirizina no se reduce con el consumo de alimentos pero su velocidad de absorción se ve disminuida.
- Contraindicaciones y precauciones
- Iberlukas-L está contraindicado en hipersensibilidad a cualquiera de los componentes, en crisis asmáticas o ataques agudos de asma, en embarazo y lactancia, en niños menores de 2 años. Advertencia: no es útil para el manejo del episodio agudo de asma. Historia de hipersensibilidad a la levocetirizina, a cualquier otro componente de la formulación o a cualquier derivado piperazínico. Pacientes con enfermedad renal terminal con una aclaración de creatinina inferior a 10 ml/min.El Montelukast puede producir cambios de humor, agresividad, irritabilidad, alteraciones del sueño, depresión e ideación suicida, se debe vigilar estrechamente al paciente y advertirle al paciente o a sus familiares que si llegan a presentar o conocen estos síntomas deben consultar inmediatamente con el médico tratante.Levocetirizina no se recomienda su uso en niños menores de 6 años ya que la tableta no permite la adaptación de la dosis. Se recomienda tomar precauciones con el consumo de alcohol. No deberá administrarse este medicamento a los pacientes con problemas hereditarios raros como la intolerancia a la galactosa la deficiencia de lactasa de Lapp o la mal absorción de glucosa-galactosa. En los pacientes con insuficiencia renal moderada a severa la dosis diaria debe ser personalizada de acuerdo con la función renal basada en la depuración de creatinina
- Reacciones adversas
- Las reacciones adversas observadas con la administración Iberlukas-L, tanto en pacientes adultos como en niños fueron: cefalea, dolor abdominal, reacciones de hipersensibilidad incluyendo anafilaxia, angioedema, erupción cutánea, prurito, urticaria y muy raramente infiltración eosinofílica hepática, somnolencia, alteración del sueño, irritabilidad incluyendo conducta agresiva, insomnio y alucinaciones, parestesia/hipoestesia y muy pocas veces convulsiones, inquietud, náusea, vómito, elevación de las transaminasas (ALT y AST) raramente hepatitis por colestasis, artralgias, mialgias, incluyendo calambres musculares; aumento de la tendencia al sangrado, palpitaciones y edema, tos y dispepsia, hipercinesia, asma, dermatitis eccematosa y erupción, laringitis, otitis, infecciones virales, náuseas, diarrea, sed, rinorrea, otitis, otalgia, rash, urticaria y dolor en las piernas.
- Dosis y vía de administración
- Iberlukas-L debe tomarse 1 tableta recubierta 1 vez al día, para el asma y la rinitis alérgica estacional debe tomarse por la noche. Niños de 2 a 5 años con asma y/o rinitis alérgica estacional: 1 una tableta al día o según criterio médico.
- Sobredosificación
- En casos de una sobredosis aguda con montelukast se debe instaurar un manejo de soporte y tratamiento sintomático. No se conoce si se puede eliminar por hemodiálisis. Los eventos adversos en casos accidentales más frecuentemente reportadas fueron sed, somnolencia, midriasis, hipercinesia y dolor abdominal.Los síntomas de una sobredosificación con levocetirizina pueden incluir agitación e inquietud seguida por somnolencia en los niños y somnolencia en los adultos. No hay un antídoto específico para la levocetirizina. Si se presentara una sobredosificación se recomienda el tratamiento de apoyo o de los síntomas. Puede considerarse un lavado gástrico a corto plazo después de la ingestión. La levocetirizina no se elimina de manera efectiva con la hemodiálisis.