Descripción
Información adicional
- Composición
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Cada Cápsula contiene:
Gabapentina……………………300.000 mg
Excipientes C.s.p……………………… 1 Cápsula
Registro Sanitario: 2016-1085
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Cada Cápsula contiene:
- Acción farmacológica
- El mecanismo a través del cual la gabapentina ejerce una acción analgésica no es conocido, pero se piensa que su acción terapéutica en el dolor neuropático implica los canales iónicos de calcio tipo N dependientes de voltaje.
- Indicaciones y usos
- Epilepsia, Dolor neuropático, Neuralgia post herpetica, Piernas inquietas, Eyaculación precoz, Priapismo.
- Interacciones medicamentosas
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Morfina: En un estudio que involucró voluntarios sanos (n=12), cuando se administró una cápsula de morfina de liberación controlada de 60 mg 2 horas antes de una cápsula de 600 mg de gabapentina, el ABC promedio de gabapentina se incrementó en 44% en comparación a la gabapentina administrada sin morfina. Esto se asoció con un incremento del umbral para el dolor (prueba de presión fría). No se ha definido el significado clínico de esos cambios. Los valores de los parámetros farmacocinéticos de la morfina no fueron afectados por la administración de gabapentina 2 horas después de la morfina. Los efectos adversos mediados por morfina observados con morfina más gabapentina no fueron significativamente diferentes de los de morfina más placebo. No se conoce la magnitud de la interacción a otras dosis.
No se ha observado ninguna interacción de gabapentina con fenobarbital, fenitoína, ácido valproico o carbamazepina. La farmacocinética de gabapentina en estado estable es similar en sujetos sanos que en la de pacientes epilépticos en tratamiento con estos agentes antiepilépticos.
La coadministración de gabapentina con anticonceptivos orales que contienen noretindrona y/o etinilestradiol, no afecta la farmacocinética en el estado estable de ambos componentes. La coadministración de gabapentina con antiácidos que contengan aluminio y magnesio reduce la biodisponibilidad de gabapentina en aproximadamente un 20%. Se recomienda ingerir gabapentina a las dos horas de haber ingerido un antiácido.
Probenecid no altera la excreción renal de gabapentina.
Un ligero descenso en la excreción renal de gabapentina, la cual es observada cuando es coadministrada con cimetidina, que no se espera sea de importancia clínica.
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Morfina: En un estudio que involucró voluntarios sanos (n=12), cuando se administró una cápsula de morfina de liberación controlada de 60 mg 2 horas antes de una cápsula de 600 mg de gabapentina, el ABC promedio de gabapentina se incrementó en 44% en comparación a la gabapentina administrada sin morfina. Esto se asoció con un incremento del umbral para el dolor (prueba de presión fría). No se ha definido el significado clínico de esos cambios. Los valores de los parámetros farmacocinéticos de la morfina no fueron afectados por la administración de gabapentina 2 horas después de la morfina. Los efectos adversos mediados por morfina observados con morfina más gabapentina no fueron significativamente diferentes de los de morfina más placebo. No se conoce la magnitud de la interacción a otras dosis.
- Contraindicaciones y precauciones
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Gabapentina está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a gabapentina o a los componentes del producto. Aunque no hay evidencia de convulsiones de rebote con gabapentina, una suspensión abrupta de los anticonvulsivantes en pacientes epilépticos puede precipitar el estatus epiléptico. Gabapentina no está generalmente considerado como efectivo en el tratamiento de convulsiones tipo ausencias.Los pacientes que requieren tratamiento concomitante con morfina pueden experimentar incremento de la concentración de gabapentina. Estos pacientes deben ser cuidadosamente observados por signos de depresión del SNC, como somnolencia, y la dosis de gabapentina o morfina debe ser reducida apropiadamente.Información a los pacientes: Para asegurar el uso adecuado y efectivo de gabapentina, los pacientes deben recibir la siguiente información e instrucciones:
Informar a su médico de cualquier medicamento que esté tomando o alcohol o droga que esté ingiriendo o planee ingerir durante su tratamiento con gabapentina. Debe informar a su médico si está gestando o piensa gestar, o si inicia la gestación estando en tratamiento con gabapentina. Gabapentina es excretado en la leche humana, y su efecto en infantes lactantes es desconocido. Usted debe informar a su médico en caso esté lactando. Gabapentina puede reducir su capacidad para conducir un automóvil u operar maquinaria potencialmente peligrosa. No maneje ni opere maquinaria potencialmente peligrosa hasta conocer que esta medicación no afecta su capacidad para realizar estas actividades. No deben transcurrir más de 12 horas entre cada dosis de gabapentina para prevenir la reaparición de convulsiones.Mantener fuera del alcance de los niños.Venta bajo prescripción médica.
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Gabapentina está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a gabapentina o a los componentes del producto. Aunque no hay evidencia de convulsiones de rebote con gabapentina, una suspensión abrupta de los anticonvulsivantes en pacientes epilépticos puede precipitar el estatus epiléptico. Gabapentina no está generalmente considerado como efectivo en el tratamiento de convulsiones tipo ausencias.Los pacientes que requieren tratamiento concomitante con morfina pueden experimentar incremento de la concentración de gabapentina. Estos pacientes deben ser cuidadosamente observados por signos de depresión del SNC, como somnolencia, y la dosis de gabapentina o morfina debe ser reducida apropiadamente.Información a los pacientes: Para asegurar el uso adecuado y efectivo de gabapentina, los pacientes deben recibir la siguiente información e instrucciones:
- Reacciones adversas
- Las reacciones adversas más frecuentes de la gabapentina en adultos fueron mareos, somnolencia y edema periférico. En los estudios clínicos realizados en la neuralgia herpética el 16% de los pacientes tratados con gabapentina discontinuaron el tratamiento debido a las reacciones adversas, siendo el 9% los pacientes que tuvieron que ser retirados por la misma razón.
- Dosis y vía de administración
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Neuralgia post herpetica: El tratamiento se inicia con una dosis única de 300 mg, 2 dosis de 300 mg el segundo día y 3 dosis de 300 mg el tercer día. Las dosis irán aumentando hasta alcanzar los 1.800 mg al día.
Dolor neuropático: El tratamiento se inicia con una dosis única de 300 mg, 2 dosis de 300 mg el segundo día y 3 dosis de 300 mg el tercer día. También, como en el caso anterior, se aumentarán las dosis hasta alcanzar los 1.800 mg diarios.
Epilepsia : Para niños de 3 a 12 años las dosis se deben iniciar con tomas de 10 mg a 15 mg por kg que se administrarán en tres tomas y que irán aumentando hasta alcanzar 40 mg por kg al día. Para los mayores de 12 años las dosis serán de 900 mg a 1.800 mg al día repartidas en 3 tomas que, al inicio, serán de 300 mg.
Piernas inquietas: Las dosis utilizadas en este caso van de los 300 mg a los 600 mg que se administrarán en 3 tomas al día.
Eyaculación precoz: Se utiliza una dosis de 300 mg 2 horas antes de mantener relaciones sexuales.
Priapismo : Se administrarán dosis de 400 mg 4 veces al día, pudiéndose aumentar hasta los 2.400 mg si no hay respuesta. El problema debería resolverse en 24 horas.
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Neuralgia post herpetica: El tratamiento se inicia con una dosis única de 300 mg, 2 dosis de 300 mg el segundo día y 3 dosis de 300 mg el tercer día. Las dosis irán aumentando hasta alcanzar los 1.800 mg al día.
- Sobredosificación
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No se ha observado toxicidad aguda y riesgosa para la vida con sobredosis con gabapentina de hasta 49 gramos. Los síntomas de la sobredosis incluyeron mareos, visión doble, expresión oral inentendible, somnolencia, letargo y diarrea leve. Todos los pacientes se recuperaron totalmente con tratamiento de soporte. La reducción en la absorción de gabapentina a dosis más altas podría limitar la absorción de la droga al momento de producirse una sobredosis y, por ende, minimizar la toxicidad por sobredosis.
Aunque gabapentina puede ser eliminado por hemodiálisis, basada en experiencia previa, usualmente no es requerida. Sin embargo, en pacientes con insuficiencia renal severa, se puede indicar la hemodiálisis.
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No se ha observado toxicidad aguda y riesgosa para la vida con sobredosis con gabapentina de hasta 49 gramos. Los síntomas de la sobredosis incluyeron mareos, visión doble, expresión oral inentendible, somnolencia, letargo y diarrea leve. Todos los pacientes se recuperaron totalmente con tratamiento de soporte. La reducción en la absorción de gabapentina a dosis más altas podría limitar la absorción de la droga al momento de producirse una sobredosis y, por ende, minimizar la toxicidad por sobredosis.