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DONEPEZIL 5mg IF

DONEPEZIL 5mg IF

DONEPEZIL 5mg IF

El donepezil es un medicamento empleado para tratar los síntomas de la enfermedad de Alzheimer leve o moderada.

Caja conteniendo 3 Blíster con 10 tabletas Recubiertas Cada uno.

Categoría

Información adicional

  • Composición
    • Cada tableta recubierta contiene:
      Donepezil HCl……………. 5 mgexcipientes……c.s.p.…….. 1 Tableta Recubierta
    • Registro Sanitario: RM2024-1036
  • Acción farmacológica
    • Actúa en el cerebro elevando los niveles de una sustancia (la acetilcolina), los cuales están disminuidos en la enfermedad de Alzheimer. Los pacientes con enfermedad de Alzheimer muestran unos síntomas que se encuentran parcialmente relacionados con déficit colinérgico (por ejemplo, disminución de la memoria y de la capacidad de aprendizaje). Los exámenes del sistema nervioso central en la autopsia de enfermos de Alzheimer han mostrado lesiones colinérgicas en la corteza cerebral e hipocampo, en una región cerebral implicada en la función de la memoria. Se sabe que el sistema colinérgico es importante en la neurotransmisión de aminoácidos excitatorios, actuando como modulador. Aunque en la actualidad no hay cura para la enfermedad de Alzheimer, los inhibidores de la colinesterasa han mostrado retardar el declive de la memoria y de la capacidad para realizar los actos de la vida cotidiana. Este mecanismo requiere de la presencia de neuronas colinérgicas intactas. A medida que progresa la enfermedad de Alzheimer, van desapareciendo estas neuronas y la eficacia de los fármacos inhibidores de la colinesterasa es cada vez menor. No existen evidencias que sugieran que el Donepezil pueda actuar sobre los procesos demenciales que acompañan la enfermedad de Alzheimer.El donepezil inhibe selectivamente la acetilcolinesterasa, la enzima responsable de la destrucción de la acetilcolina, aumentando la biodisponibilidad de esta sustancia. Sin embargo, el donepezil se fija a la enzima mediante un puente de hidrógeno fácilmente hidrolizable por lo que la duración de la inhibición enzimática es corta. Dada la larga semivida plasmática del donepezil, sus efectos inhibidores son de mayor duración que los mostrados por otros inhibidores. Además, el donepezil muestra una selectividad mucho mayor hacia la acetilcolinesterasa (ACE) del sistema nervioso central que hacia la butlcholinesterasa (BCE) de la periferia a diferencia de los órganos fosfatos, las acridinas, carbamatos, fisostigmina y anticolinérgicos derivados de amonio cuaternario, que muestran la misma afinidad hacia ambas enzimas.
  • Indicaciones y usos
    • Donepezil está indicado en el tratamiento sintomático de la demencia por Alzheimer de leve a moderadamente severa.
  • Interacciones medicamentosas
    • Otros inhibidores de la colinesterasa (por ejemplo, la rivastigmina, tacrina) pueden producir efectos farmacológicos aditivos cuando se administran concomitantemente con donezepilo. Esto también es cierto para simpaticomiméticos como el betanecol.El donepezilo puede interferir con los efectos de los antimuscarínicos. El donepezilo potencia la acción de acetilcolina en el SNC por lo que fáramcos con propiedades anticolinérgicas centrales como la atropina, benztropina, y trihexifenidilo son antagonistas farmacológicos del donepezilo y no se deben administrar concomitantemente. La moderada actividad anticolinérgica de la olanzapina puede interferir con los efectos de fármacos como el donepezilo.El ketoconazol ha mostrado, in vitro, inhibir el metabolismo del donepezilo al inhibir la isoenzima CYP3A4. Otros inhibidores de la CYP3A4 incluyen la dalfopristina; quinupristina, diltiazem, eritromicina, itraconazole, nefazodona, y verapamilo. Esta lista no incluye todos los agentes que han mostrado inhibir la CYP3A4 y tampoco se ha determinado la significancia clínica de esta interacción.Los estudios de farmacocinética han demostrado que el donepezilo no es afectado por la administración simultánea de cimetidina, un potente inhibidor de la CYP3A4 y otras isoenzimas hepáticas del grupo CYP450.La quinidina ha mostrado, in vitro, inhibir el metabolismo del donepezilo al inhibir la isoenzima hepática CYP2D6. Otros inhibidores del metabolismo de la CYP2D6 son la amiodarona, desipramina, propafenona, y algunos antidepresivos selectivos de la recaptación de la serotonina. Esta lista no incluye todos los agentes conocidos capaces de ocasionar una potente inhibición de la CYP2D6. No se han determinado las consecuencias clínicas de esta interacción.La fluoxetina, paroxetina, y sertralina son potentes inhibidores de la isoenzima hepática CYP2D6 y su administración concomitante con el donepezilo puede ocasionar importantes aumentos de los niveles plasmáticos de este último, aumentado la incidencia de efectos secundarios de tipo colinérgico. Se han publicado al menos dos casos de interacciones entre paroxetina y donepezilo: se observaron reacciones adversas gastrointestinales, insomnio, confusión y agitación cuando se añadió paroxetina a una terapia con donepezilo. Los efectos secundarios desaparecieron al reducir las dosis de donepezilo o al discontinuar el tratamiento con ambos fármacos. Tanto la fluoxetina como la fluvoxamina, dos antidepresivos de la misma familia, inhiben la isoenzima hepática CYP3A4 y pueden interacciones con el metabolismo del donepezilo.

      Los anestésicos locales pueden antagonizar los efectos de los inhibidores de la colinesterasa al inhibir la transmisión neuronal en el músculo esquelético, especialmente cuando se usan en grandes dosis. La relajación muscular producida por la succinilcolina puede ser prolongada cuando este fármaco se administra al mismo tiempo que un inhibidor de la colinesterasa como el donepezilo. Si se utilizan juntos durante una operación quirúrgica puede producirse una depresión respiratoria como consecuencia de un prolongado bloqueo neuromuscular. Otros bloqueantes neuromusculares pueden interaccionar con el donepezilo de forma similar.

      Los AINES pueden ocasionar efectos farmacodinámicos aditivos sobre el tracto digestivo cuando se añaden a fármacos inhibidores de la acetilcolinesterasa, produciendo intolerancias sobre el tracto gastrointestinal. Aunque los AINES pueden suprimir la actividad de la microglía, lo cual puede, a su vez, retrasar un proceso inflamatorio neurodegenerativo, no hay evidencias hasta la fecha de un efecto sinérgico entre los AINES y los inhibidores de la acetilcolinesterasa

  • Contraindicaciones y precauciones
    • Donepezil está contraindicado en personas con Hipersensibilidad al donepezil, a derivados de piperidina, embarazo.
    • Advertencias y precauciones:El tratamiento con donepezilo solo debe iniciarse y supervisarse por un médico con experiencia en el diagnóstico y tratamiento de la enfermedad de Alzheimer.Consulte con su médico antes de empezar a tomar Donepezilo, si padece o ha padecido:- antecedentes de úlcera de estómago o duodeno.- convulsiones.- enfermedad del corazón (como latidos cardíacos irregulares o muy lentos, insuficiencia cardíaca,

      infarto de miocardio).

      – niveles bajos de magnesio o potasio en la sangre.

      – asma o enfermedad pulmonar crónica.

      – dificultad para orinar o enfermedad renal leve.

      Debe evitar la toma de Donepezilo con otros inhibidores de la acetilcolinesterasa y otros agonistas o antagonistas del sistema colinérgico.

      Niños:

      No se recomienda el uso de donepezilo en niños

  • Reacciones adversas

    • Donepezil puede provocar efectos secundarios. Dígale a su doctor si cualquiera de estos síntomas se vuelve grave o no desaparece:

      • náuseas
      • vómitos
      • diarrea
      • pérdida del apetito
      • pérdida de peso
      • necesidad de orinar con mayor frecuencia
      • dificultad para controlar la micción
      • calambres musculares
      • dolor, inflamación o rigidez de las articulaciones
      • cansancio excesivo
      • dificultad para quedarse o permanecer dormido)
      • dolor de cabeza
      • mareos
      • nerviosismo
      • depresión
      • confusión
      • cambios en el comportamiento o estado de ánimo
      • alucinaciones (ver cosas o escuchar voces que no existen)
      • sueños anormales
      • enrojecimiento, descamación o picazón en la piel
  • Dosis y vía de administración
    • La dosis recomendada es de 5 mg/ 1 ves al día.Las dosis máximas, tanto para adultos como para ancianos son de 10 mg al día.En los pacientes con insuficiencia hepática puede estar ligeramente reducida la eliminación del donepezil, aunque no parecen ser necesarios reajustes en las dosis. En los pacientes con insuficiencia renal, las dosis de donepezil deben ser ajustadas de acuerdo con los siguientes criterios:
      • CrCl > 22 ml/min: No se requieren reajustes.
      • CrCl < 22 ml/min: sobre la base de un estudio en un número limitado de pacientes con severa insuficiencia renal, no parecen ser necesarios reajustes en las dosis.
  • Sobredosificación
    • utilizar los tratamientos sintomáticos habituales. En la sobredosis con Donepezilo Apotex se pueden utilizar como antídotos anticolinérgicos terciarios, tales como atropina. Se recomienda administrar sulfato de atropina por vía intravenosa, ajustando la dosis a fin de conseguir el efecto deseado: una dosis inicial de 1,0 a 2,0 mg por vía intravenosa, con dosis posteriores en función de la respuesta clínica. Se han comunicado respuestas atípicas en la tensión arterial y frecuencia cardiaca con otros colinomiméticos cuando son coadministrados con anticolinérgicos cuaternarios como glucopirrolato.

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