El montelukast es un antagonista activo por vía oral del receptor de los leucotrienos CysLT1, al cual se une con altísima afinidad y selectividad, inhibiendo las acciones fisiológicas de los leucotrienos C4, D4 y E4 (LTC4, LTD4 y LTE4). Levocetirizina HCl (R-cetirizina) es el enantiómero activo de la cetirizina, antagonista de segunda generación de los receptores H1, se trata del primer antihistamínico que no es un metabolito. El principal efecto de levocetirizina está dado por la inhibición selectiva de los receptores H1, su actividad antihistamínica se ha documentado en varios estudios realizados en animales y modelos humanos, in vitro muestra una afinidad dos veces mayor por receptores H1 que la cetirizina.